Hidreaclóiríd Umifenovir CAS 131707-23-8

1. Réamhrá

Is druga víreas frith-fhliú dé-éifeacht é Hidreaclóiríd Umifenovir, a fhéadfaidh an fliú de bharr víris fliú A agus B a chomhrac ag an am céanna, agus d'fhéadfadh gníomhaíocht antiviral a bheith aige freisin i gcoinne roinnt ionfhabhtuithe víreas riospráide eile.

Tá sé léirithe ag tástálacha frithvíreasacha Abidor in vitro go bhfuil cosc ​​ar go leor de na víris riospráide seo a leanas.

Víris fliú daonna H1N1 agus H3N2 agus víris fliú éanúil H9N2.

Víreas parainfluenza cineál 3 (PIV3).

Víreas herpes simplex cineál 1 (HSV-1).

Enterovirus den chineál EV71 (EV71).

Víreas syncytial riospráide (RSV).

Víreas Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Príomhfheidhmeanna

2. Príomhfheidhmeanna

2.1 Víreas frith-fhliú.

2.1.1 Laghdaigh riarachán béil Abidor API 90mg/kg/day innéacs scamhóg lucha go suntasach (lch<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Gníomhaíocht frith-athlastach.

2.2.1 Léirigh Abidor API 90 mg/kg/lá ar lá 5 iar-ionfhabhtaithe cosc ​​suntasach ar léiriú mRNA ardaithe na bhfachtóirí athlastacha víreasacha-spreagtha CCL2 (p < 2.01). agus TNF- (p < 0.05) i scamhóga na lucha.

Léirigh 2.2.2 upregulation slonn mRNA de IL-6 (p < 0.05) agus CXCL9 (p < 0.001).

2.2.3 feabhas áirithe ar na hairíonna fiabhras, faoiseamh na n-airíonna sróine chomh maith le gníomhaíocht mhéadaithe i bhfiréid sa ghrúpa dáileog 70 mg/kg/lá de tháibléad Abidor

2.2.4 Ar an 3ú lá iar-ionfhabhtaithe, níor chuir cóireáil Abidor bac suntasach ar mhacasamhlú víreasach i bhfirret turbinate nasal, traicé, fíochán scamhóg agus sreabhán slaig sróine, ach chuir sí bac suntasach ar TNF, IL-10 (lch.<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Tar éis lá 6 d'ionfhabhtú víreasach, léirigh cóireáil Abidor feabhas éigin ar insíothlú cille athlastach agus leathnú interstitial scamhóg i bhfíochán scamhóg ferret.

Conclúid: Tá éifeacht coisctheach leathan-speictrim ag Abirater ar víris riospráide, a shoiléiríonn ar dtús an gníomh imdhíon-modulatory-bhunaithe de Abirater in vivo, agus a chosc ar an víreas fliú HA2-chomhleá membrane mediated.

Meicníocht

Tá meicníocht ghníomhaíochta éagsúil ag Abidor agus le frithvíreasaigh aon-sprioc eile.

Tá meicníocht ghníomhaíochta amháin ag drugaí frithvíreasacha sprice aonair ar nós coscairí neuraminidase (oseltamivir) agus coscairí protease VEID (ritonavir) agus féadfaidh siad a bheith so-ghabhálach i leith frithsheasmhachta in úsáid chliniciúil, cé go bhfuil seans maith ag víris sócháin agus beidh cóireáil an-deacair orthu nuair a bhíonn brú frithsheasmhach orthu. thiocfaidh chun bheith coitianta sa daonra.

Tá Abidor in úsáid le haghaidh cóireáil an fhliú ar feadh níos mó ná 10 mbliana agus níor tuairiscíodh nó níor aimsíodh aon fhriotaíocht sa daonra. Léiríonn sé seo, murab ionann agus frithvíreasach aon-sprioc, go bhfuil meicníochtaí iomadúla frithvíreasacha ag Abidor. Féadfaidh gníomh díreach ar an víreas cur isteach ní hamháin ar asaithe an víris, ach freisin ar dhíchaipitliú víreasach agus ar idirghníomhú próitéiní víreasacha le seicní organelle.

Meicníochtaí aitheanta gníomhaíochta ar víreas frith-fhliú den chuid is mó iad

1) Iontráil víreas a bhlocáil: Endocytosis: Cuireann Abidor bac ar iontráil víreas trí chur isteach ar endocytosis laitíse-spleách ar phróitéin. Comhleá blocála: Cuireann Abidor cosc ​​ar chomhleá na seicní lipid víreasacha le seicní vesicle endocytic, ag gníomhú mar inhibitor comhleá membrane. A bhuíochas leis an meicníocht gníomhaíochta seo, tá speictream frithvíreasach níos leithne ag Abidor ná oseltamivir.

(ii) Ionduchtú Interferon: Spreagann Abirater táirgeadh interferon trí 2,5-oligoadenylate synthase (OAS) a ghníomhachtú, a dhíghrádaíonn mRNA víreasach agus a chuireann cosc ​​ar mhacasamhlú víreasach. Tá éifeacht láidir spreagtha interferon aige, rud a fhágann go bhfuil go leor interferon le táirgeadh i mucóis áitiúil an chonair riospráide laistigh de thréimhse ghearr ama (24 h) agus ag cruthú staid antiviral leathan-speictrim sa chonair riospráide i rith an lae. 4. Feabhsaíonn sé feidhm imdhíonachta an chomhlachta agus an cumas an víreas a shlogadh, níos tapúla ná an t-am a thógann sé don vacsaín teacht i bhfeidhm (14 d de ghnáth).

(iii) Méadaíonn sé imdhíonacht an choirp: Gníomhaíonn Abidor fagaicítí agus cuireann sé le himdhíonacht neamhshonrach. Tá feabhas suntasach ag Abidor ar roinnt paraiméadair imdhíoneolaíocha (CD4 móide , CD8 móide , cealla B agus imdhíon-ghlóbailiní serum) in othair imdhíonachta.

Meicníochtaí gníomhaíochta anaithnid eile chun bac a chur ar iontráil víreas isteach i gcealla

Toisc gur druga frithvíreasach speictream leathan é Abidor, a bhfuil gníomhaíocht fhrithvíreasach ní hamháin i gcoinne víris fliú ach freisin víris riospráide eile (víreas syncytial riospráide, víreas parainfluenza, srónbheannach, coronavirus, etc.), tá speictream leathan gníomhaíochta aige chun víris a chosc. ag dul isteach i gcealla (i gcás víris fliú, cuireann sé isteach ar iontráil víris tríd an ngabhdóir HE (Hemagglutinin acetylesterase), agus leanfar le himscrúdú a dhéanamh ar mheicníochtaí breise chun cosc ​​a chur ar iontráil víris éagsúla.

I gcomparáid le drugaí antiviral eile, tá na tréithe seo a leanas ag Hidreaclóiríd Umifenovir:

1. Maraíonn sé víris fliú A agus B ag an am céanna.

2. Cosc ar chomhleá víreas agus macasamhlú.

3. Induces interferon agus is léir a fheabhsaíonn féin-díolúine.

4. Laghdaíonn sé go suntasach comharthaí an fhliú agus giorraíonn sé cúrsa an fhliú.

5. Cosc ar tharla agus ar fhorbairt siondróm fliú déanach.

6. Is féidir le glacadh le linn eipidéim fliú cosc ​​a chur go héifeachtach ar an bhfliú.

7. Tástáil in vitro, tá éifeacht leigheasach aige ar víreas SARS agus ar víreas an fhliú éanúil.

8. Riarachán béil áisiúil, sábháilteacht ard agus dea-chomhlíonadh.

3. Iarratais

Úsáidtear Hidreaclóiríd Umifenovir i míochaine do dhaoine fásta agus do leanaí a bhfuil fliú A, fliú B, ionfhabhtuithe víreasacha géarmhíochaine riospráide, siondróm galair riospráide géara tromchúiseacha acu, lena n-áirítear cosc ​​​​agus cóireáil bronchitis casta agus niúmóine.

4. Sreabhchairt

Ag baint úsáide as 3-iodó-4-níotrófánól mar amhábhar, ullmhaítear an comhdhúil ag an imoibriú hiodrocsaile le clóiríd aicéitile → Cuirtear an comhdhúil in ionad aicéatáitáit eitile faoi ghníomhaíocht bonn chun an comhdhúil a ullmhú → Comhdhúil is sintéisithe trí imoibriú sineirgisteacha laghdú-comhdhlúthúcháin faoi choinníoll aigéad aicéiteach agus púdar iarainn chun fáinne indole a shintéisiú chun cumaisc a fháil → Ullmhaítear cumaisc trí imoibriú N-meitilation le sulfáit démheitil → Faightear cumaisc i teitreaclóiríd charbóin, ullmhaítear an cumaisc trí dhébhrómú le bróimín → Imoibrítear an comhdhúil le tiophenol faoi choinníollacha alcaileach, agus faightear an cumaisc tar éis aigéadú; → Tá démheitiolimín ag an gcomhdhúil sa tuaslagóir imoibrithe I láthair tuaslagán uiscí formaildéad, ullmhaítear an cumaisc → Aigéadaítear an cumaisc in aicéatón te chun hidreaclóiríd Arbidol a fháil

5. Caighdeán Cáilíochta

6. Modh Anailíse

Tá MOA ar fáil ach é a iarraidh

7. Crómatagram Tagartha

Tá an speictream ar fáil ach é a iarraidh

8. Cobhsaíocht agus Sábháilteacht

Cobhsaíocht:
Cobhsaí faoi choinníollacha cuí (teocht an tseomra). Tá Bileog Sonraí Cobhsaíochta ar fáil ach é a iarraidh.
Sábháilteacht:
De réir Fhógra GARS (Aitheanta go Ginearálta mar Sábháilte) de chuid SAM, tá sé sábháilte mar bhia don duine.

9. Tuairimí Custaiméirí

10. Ár dTeastas

11. Ár gCliant

12. Taispeántais

Clibeanna Te: umifenovir hidreaclóiríd cas 131707-23-8, monaróirí, soláthraithe, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, is fearr, mórchóir, ar díol