Bimatoprost 155206-00-1

1 Réamhrá

Is druga prostaglandin é Bimaprost, a úsáideadh den chéad uair chun galair oftalmacha cosúil le glaucoma a chóireáil. Lumigan is ainm don druga. Mar sin féin, le linn na cóireála, fuair an t-othar gan choinne go raibh méadú suntasach tagtha ar thrastomhas, ar fhad agus ar dhlús a fabhraí. Tar éis sin, úsáideadh Bimalprost Chemicalbook sa triail chliniciúil ar áilleacht eyelash, agus mar thoradh ar a éifeacht ollmhór ar ramhrú agus ramhrú na fabhraí go díreach, seoladh spriocdhírithe Lattise ag cuideachta táirgthe Lumigan, Erjian, a cheadaigh FDA na SA i mí na Nollag. 2008 agus tháinig sé chun bheith ina tháirge gairmiúil le haghaidh fabhraí a dhorchaigh agus a ramhrú.

2 Feidhmeanna

gníomhaíonn sé go héifeachtach ar Brca1; Meall cíche P53 (instealladh intraitoneach de 50mg/kg in aghaidh an lae), ach Ecad le heasnamh AD; Níl aon éifeacht ag meall cíche P53. nach bhfuil aon tocsaineacht dáileog-teoranta ar lucha siadaí. Baineadh úsáid as Ochemicalbooklaparib chun siadaí mutated BRCA a chóireáil, mar ailse ovarian, ailse chíche, agus ailse próstatach. Ina theannta sin, tá roghnaíocht ag Olaparib maidir le cosc ​​a chur ar chealla meall atá easnamhach ar ATM, rud a thugann le fios gur féidir é a úsáid mar ghníomhaire féideartha chun siadaí limfe mutated ATM a chóireáil.

is inhibitor PARP agus gníomhaíonn sé freisin ar BRCA1 nó BRCA2 sócháin. Níl mórán éifeacht ag Olaparib ar einsím ancaire críochfoirt (polaiméiriú) -1, agus tá luach IC50 níos mó ná. Ghníomhaigh Olaparib ag tiúchan de 30-100 nM ar chealla SW620 agus rinne sé PARP díghníomhaithe-1. I gcomparáid le línte cille leordhóthanacha BRCA1 agus BRCA2 (Hs578T, MDA-MB-23Chemicalbook1, T47D), tá línte cille easnamhacha BRCA1 (MDA-MB-463 [1] agus HCC1937) ró-íogair d’ionchoiscí Olaparib PARP, bloic deisiú múchta bonn, agus is cúis le cealla KB2P a bheith íogair go láidir do Olaparib. Is é an toradh atá air ná go n-athraíonn an sos snáithe aonair go briseadh snáithe dúbailte le linn macasamhlú DNA, rud a ghníomhaíonn cosán athchuimsithe spleách BRCA2.

3 Iarratas

Is díorthach sintéiseach prostaglandin F2 é Bimaprost, ar féidir leis an éifeacht prostaglandin a tháirgtear sa chorp a insamhladh go roghnach, an ráta táirgthe greann uiscí a mhéadú, friotaíocht eis-sreabhadh greann uiscí a laghdú, agus brú intraocular (IOP) a laghdú trí eis-sreabhadh uiscí a mhéadú. leabhar ceimiceach ón gcainéal oibre mogall trabecular agus cainéal uveoscleral. Meastar gurb é an druga frith-glaucoma áitiúil is éifeachtaí chun brú intraocular a ísliú faoi láthair. Tá sé oiriúnach do chóireáil othair a bhfuil glaucoma uillinn oscailte (POAG) nó brú ard intraocular (OHT) neamhéifeachtach le drugaí brú intraocular eile.

1. Méadaíonn an díorthach prostaglandin latanoprost, mar shampla (Xalatan), eis-sreabhadh greann uveoscleral uiscí i gcomparáid le marprost (trádainm Lumigan) agus travoprost (Travatan). Mhéadaigh Bimaprost eis-sreabhadh trabecular freisin. 2. Áitiúil - Is féidir le adrenaline laghdú a dhéanamh ar tháirgeadh antagonists receptor i greann uiscí ciliary, mar shampla thiazide, levobunol (Betagan) agus betagan. 3. Laghdaíonn dé-mheicníocht agónaithe adrenoceptor Alfa ar nós bróimidínín (Alphagan) táirgeadh uisce agus méadaíonn sé eis-sreabhadh trabecular. 4. Mhéadaigh cás cosúil le epinephrine agus dipiveChemicalbookfrin (Propine) eis-sreabhadh greann uiscí trí obair mhogall trabecular, agus b'fhéidir tríd an gcosán eis-sreafa uveoscleral, rud a d'fhéadfadh a bheith mar thoradh ar Ghníomh de 2-agónaithe gabhdóra. 5. Parasymopathics, mar shampla obair an crapadh muscle ciliary Roca, níos doichte an trabecula agus ligean ar an eis-sreabhadh greann uiscí a mhéadú. Úsáidtear éicotrópáit le haghaidh glaucoma ainsealach. 6. Mar shampla, laghdaíonn Trusopt agus Azopt an secretion coscairí anhydrase carbónach i greann uiscí trí chosc a chur ar an anhydrase carbonic acetylazolamide sa chorp ciliary. 7. Úsáidtear fisostigmine freisin chun glaucoma a chóireáil agus chun moill a chur ar fholmhú gastrach.

Tá braonta súl cumaisc Bimaprost - timolol maleate ceadaithe ag riarachán drugaí an AE chun éifeachtaí díobhálacha brú intraocular aonúsáide nó Hipirtheannas súl a laghdú in othair le glaucoma uillinn oscailte nár fhreagair go leordhóthanach do chóireáil le bacóirí gabhdóirí nó analógacha prostaglandin. Tá 0.03 faoin gcéad de bimalprost agus 0.5 faoin gcéad den timolol maleate sa Chemicalbook sa bhraon súl cumaisc seo. Féadann sé éifeacht rialaithe brú intraocular cliniciúil an-éifeachtach a sholáthar uair amháin sa lá, agus tá a éifeacht níos fearr ná éifeacht bimalprost nó timolol maleate amháin. Deimhníodh le trialacha cliniciúla go bhfuil caoinfhulaingt den scoth ag an druga, lena n-áirítear go bhfuil minicíocht brú tráchta súl 40 faoin gcéad níos ísle ná sin i bisoprostol amháin.

4 Caighdeán Cáilíochta

5 Sreabhchairt

S1: bisoprostol, tetrahydrofuran ainhidriúil, beinsalcaimín, feinilpropionáit eitile, feabhsaitheoir treá agus gníomhachtaithe

Mar amhábhair;

S2: Cuir bisoprostol agus tetrahydrofuran ainhidriúil sa mheascthóir agus measc iad ag 10-20 céim -

20min, ansin bogadh go dtí an pulverizer, crush é a tháirgeadh meascán a;

S3: Scag meascán a i s2, agus nach bhfuil an trastomhas scagaire níos mó ná 30 mogalra, a bhaint as an méid mór uisce i meascán a

Ábhar cáithníneach;

S4: Cuir an meascán arís in agitator ag 30-40 céim C, agus cuir eistear feinilpropionáit Z agus cur chun cinn treá isteach ann

Cuir an oibreán leis, measc agus corraigh go cothrom é, agus ansin cuir beinsealcaimín leis arís tar éis 60-90s imoibriúcháin, agus

Meascadh go haonfhoirmeach agus corraigh chun meascán b;

S5: Tar éis an méid thuas, cuir an gníomhaire gníomhach isteach i meascán b de réir a chéile, agus leanúint ar aghaidh ag corraigh ar feadh 3-6 nóiméad tar éis an tsuimithe,

6 NMR

7.MOA

Úsáidtear na cúig chomhpháirt de bisoprostol go príomha chun galair súl a chóireáil. Cén fáth ar cheart don FDA go sonrach [] an t-iniúchadh le haghaidh cosmaidí a chur ar aghaidh

Cad mar gheall ar an modh chun na cúig chomhpháirt seo a thomhas? Is é an chúis atá leis ná roinnt blianta ó shin, d'aimsigh fiontar tosaigh sna Stáit Aontaithe gur úsáideadh bisoprostol chun galair súl a chóireáil

Le linn an ghalair, tá méadú suntasach tagtha ar thrastomhas, fad agus dlús fabhraí na n-othar.

Níos déanaí, léirigh líon mór turgnaimh go bhféadfadh marprost fás dath gruaige a chur chun cinn, thosaigh an oiread sin cuideachtaí cosmaidí

Ag díriú ar chóireáil galair súl cosúil le bisoprostol, déan staidéar ar a éifeacht ar chaillteanas gruaige, fabhraí dubh, ramhrú agus fás.

An uair seo, úsáidtear an modh a d'eisigh an Riarachán Bia agus Drugaí go príomha i gcosmaidí uachtar, leachtacha, glóthacha, céir-bhunaithe agus púdar.

Déantar cinneadh cáilíochtúil agus cainníochtúil cúig chomhpháirt ar nós prostaglandin go príomha ag crómatagrafaíocht leacht ardfheidhmíochta agus mais-speictriméadracht.

Is é an prionsabal sonrach ná an sampla a vortex le tuaslagán clóiríd sóidiam sáithithe, é a scaipeadh agus a mheascadh go cothrom, agus ansin é a bhaint as trí ultrafhuaime nítríle Z, lártheifneoir, agus glac an supernatant

Déantar an réiteach a chaolú le huisce, agus ar deireadh scartha le crómatagrafaíocht leachtach ardfheidhmíochta agus braite mais-speictriméadrachta. Torthaí De réir am coinneála agus péirí ian tréith

Tá an cóimheas raidhse coibhneasta cáilíochtúil, tá an ian cainníochtúil cainníochtúil go dtí an limistéar buaic, agus déantar an t-ábhar a ríomh de réir an mhodha cuar caighdeánach.

8 Cáilíocht

Tar éis blianta de tháirgeadh, tá ceadúnas táirgeachta ábhartha faighte ag ár gcuideachta.

9 Comhpháirtí

Tá go leor comhpháirtithe fadtéarmacha againn ar fud an domhain.

10 Léirmheasanna Custaiméirí

Tá go leor moladh faighte againn ar ardáin eile, agus tá ár gcustaiméirí an-fhaoiseamh ar na táirgí a tháirgtear ag ár gcuideachta.

11 Taispeántas

Glacann ár gcuideachta páirt i dtaispeántais éagsúla intíre agus eachtrannacha gach bliain, agus déanann sé cumarsáid le custaiméirí duine le duine.

Clibeanna Te: bimatoprost 155206-00-1, monaróirí, soláthraithe, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, is fearr, mórchóir, ar díol